喜樹堿是有效的 DNA拓撲異構酶 I 抑制劑

更新時間：2025-06-17

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喜樹堿是有效的 DNA拓撲異構酶 I 抑制劑

分子式：C20H16N2O4 分子量：348.35

簡介：喜樹堿 Campathecin 是有效的 DNA拓撲異構酶 I 抑制劑。

別名：Camptothecin; (S)-(+)-Camptothecin; CPT；1H-Pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3, 14(4H,12H)-dione, 4-ethyl-4-hydroxy-, (4S)-

物理性狀及指標：

外觀：……………………淡黃色至黃色固體

溶解性：…………………3mg/ml DMSO

密度：……………………1.51 g/cm3

含量：……………………≥99%

IC50：……………………DNA拓撲異構酶 I (topo I): IC50 = 0.68 µM

儲存條件：常溫，避光防潮密閉干燥

用途及描述：科研試劑，廣泛應用于分子生物學，藥理學等科研方面，嚴禁用于人體。本品喜樹堿是一種特異性的DNA拓撲異構酶(topo I)抑制劑，可用于相關領域的科研實驗。

運輸條件：常溫運輸

生物活性

產品描述	喜樹堿是一種特異性的DNA拓撲異構酶(topo I)抑制劑，IC50為0.68μM。
特點	大量實驗證明喜樹堿是具有毒性的植物堿，是DNA拓撲異構酶 I (topo I)的特定抑制劑。
靶點	Topo I(cell-free assay),0.68μM
體外研究	喜樹堿是1966年最先從喜樹中分離得到的植物堿。它能有效且特定的抑制DNA拓撲異構酶I (topo I)，IC50為0.68μM。喜樹堿具有一定細胞毒性，能在納摩爾水平作用于多種人類腫瘤細胞系，包括 HT29、LOX、SKOV3和 SKVLB，IC50為37nM到48nM。與TNF聯用，喜樹堿作用于鼠肝細胞，誘導凋亡，IC50為13μM。喜樹堿也能抑制TNF誘導的NF-κB激活，和TNF受體相關因子-2 (TRAF2)，X-連鎖凋亡蛋白抑制劑(X-IAP)，和FLICE抑制蛋白(FLIP)的表達。5μM喜樹堿作用于HCT116細胞，能誘導蛋白酶體調節的混合系白血病5 (MLL5)蛋白降解,導致p53在Ser392位點磷酸化。由于喜樹堿的溶解性低，且具有一定副作用，所以已經研發了多種喜樹堿的類似物，如Topotecan和Irinotecan, 已經獲得FDA準核，用于癌癥化學療法中。
體內研究	喜樹堿按8 mg/kg劑量作用于攜帶多種移植瘤的小鼠，如結腸癌、肺癌、乳腺癌、胃癌和卵巢癌，能完全抑制腫瘤生長及引起腫瘤衰退。喜樹堿(50 mg/kg)和TNF (5和 7 μg/kg)聯合作用于小鼠，會造成肝損傷, 而喜樹堿單獨作用時沒有影響。